上海新菲尔生物制药工程技术有限公司的专利申请通过实质审查授权（代理人：胡美强、余化鹏）
2013-03-13 13:58:24
案件信息：
申请号：200810038396.3
发明名称：一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统
申请人：上海新菲尔生物制药工程技术有限公司
代理人：本事务所专利代理人胡美强和余化鹏在本案中作为代理人。
详细信息：
专利申请200810038396.3公开一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，为微丸或颗粒，其内部为内核，表面覆盖一层包衣；内核：含有50-98%对氨基水杨酸钠、1-30%粘合剂和1-20%骨架材料；包衣：含有成膜剂、抗粘剂和增塑剂；占1-40%，包衣百分比为整个微丸或颗粒质量百分比。
第一次审查意见通知书：
引用两篇对比文件。
对比文件1公开一种对氨基水杨酸钠结肠定位包衣片，片芯：对氨基水杨酸钠与辅料，包衣：隔离层、缓释层和肠溶层。
对比文件2公开一种美沙拉嗪结肠定位释放微丸，内核：美沙拉嗪、聚乙烯吡咯烷酮（粘合剂）和乳糖、微晶纤维素（赋形剂）包衣：Eudragit FS30D（成膜剂）滑石粉（抗粘剂）和柠檬酸三乙酯（增塑剂）。
审查员认为，对氨基水杨酸又称4-氨基水杨酸，而美沙拉嗪又为5-氨基水杨酸，二者化学结构相似，物理化学性能相似，本领域技术人员在对比文件1的基础上，为制备一种对氨基水杨酸钠结肠定位的微丸或颗粒，在对比文件1的基础上，结合对比文件2经过有限次试验很容易获得本发明的技术方案，对本领域技术人员来说显而易见，因而不具有创造性。
答复第一次审查意见：
代理人经过与发明人的详细沟通，找到突破点为发现制备对氨基水杨酸 结肠定位的微丸或颗粒“液体中药物，随着溶剂挥发，药物小分子以其它辅料或其它药物分子为晶核，晶核逐渐长大形成特定形状的晶体，使得微丸的圆整度和脆碎度受到影响，脆碎度不好，微丸容易破碎难以制的微丸剂型” ，特别强调克服了一定的技术困难，对比文件1、2或其他现有技术、或它们的组合，没有给出应该采用怎样构造剂型，并选用种类以及含量范围的内核和外包衣组成才能够成功制备一种对氨基水杨酸钠含量较高的结肠定位给药系统的技术启示。
第二次审查意见通知书：
审查员不予接受答复第一次审查意见的意见陈述，并在第二次审查意见中给出下述评述：对比文件1给出了对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统的启示，对比文件2公开了与本申请近似的剂型结构和基本相同的辅料，对比文件1和2的两种药物结构极其相似，理化性质基本相同，且属于同一类药物，两者相互之间能够起到很好的借鉴作用，本领域技术人员有动机将两者结合实现本发明的技术方案。
答复二次审查意见：
代理人又经过详细研究，意外找到突破点：对比文件1第1230页第4节讨论部分右栏内容记载：“除《中国药典》方法之外，还有多种方法可供参考……如傅崇东等人制备5-ASA（即5-氨基水杨酸）结肠定位给药时控微丸[4]……”，对比文件1引用的参考文献就相当于对比文件2）。那么，由此推测，为何对比文件1并没有直接照其参考文献4直接制备结肠定位给药时控微丸，反而将该种剂型弃之不顾，转而制备结肠定位包衣片，又是何故？ 这样的举动不正与本发明审查意见通知书中指出的对比文件1与对比文件2结合即可制备结肠定位微丸或颗粒给药系统的观点，完全背道而驰？最终以此新的突破点，详细阐述本专利申请的创造性。
结论：
审查员接受本专利申请的创造性意见陈述，顺利授予专利权。
申请号：200810038396.3
发明名称：一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统
申请人：上海新菲尔生物制药工程技术有限公司
代理人：本事务所专利代理人胡美强和余化鹏在本案中作为代理人。
详细信息：
专利申请200810038396.3公开一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，为微丸或颗粒，其内部为内核，表面覆盖一层包衣；内核：含有50-98%对氨基水杨酸钠、1-30%粘合剂和1-20%骨架材料；包衣：含有成膜剂、抗粘剂和增塑剂；占1-40%，包衣百分比为整个微丸或颗粒质量百分比。
第一次审查意见通知书：
引用两篇对比文件。
对比文件1公开一种对氨基水杨酸钠结肠定位包衣片，片芯：对氨基水杨酸钠与辅料，包衣：隔离层、缓释层和肠溶层。
对比文件2公开一种美沙拉嗪结肠定位释放微丸，内核：美沙拉嗪、聚乙烯吡咯烷酮（粘合剂）和乳糖、微晶纤维素（赋形剂）包衣：Eudragit FS30D（成膜剂）滑石粉（抗粘剂）和柠檬酸三乙酯（增塑剂）。
审查员认为，对氨基水杨酸又称4-氨基水杨酸，而美沙拉嗪又为5-氨基水杨酸，二者化学结构相似，物理化学性能相似，本领域技术人员在对比文件1的基础上，为制备一种对氨基水杨酸钠结肠定位的微丸或颗粒，在对比文件1的基础上，结合对比文件2经过有限次试验很容易获得本发明的技术方案，对本领域技术人员来说显而易见，因而不具有创造性。
答复第一次审查意见：
代理人经过与发明人的详细沟通，找到突破点为发现制备对氨基水杨酸 结肠定位的微丸或颗粒“液体中药物，随着溶剂挥发，药物小分子以其它辅料或其它药物分子为晶核，晶核逐渐长大形成特定形状的晶体，使得微丸的圆整度和脆碎度受到影响，脆碎度不好，微丸容易破碎难以制的微丸剂型” ，特别强调克服了一定的技术困难，对比文件1、2或其他现有技术、或它们的组合，没有给出应该采用怎样构造剂型，并选用种类以及含量范围的内核和外包衣组成才能够成功制备一种对氨基水杨酸钠含量较高的结肠定位给药系统的技术启示。
第二次审查意见通知书：
审查员不予接受答复第一次审查意见的意见陈述，并在第二次审查意见中给出下述评述：对比文件1给出了对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统的启示，对比文件2公开了与本申请近似的剂型结构和基本相同的辅料，对比文件1和2的两种药物结构极其相似，理化性质基本相同，且属于同一类药物，两者相互之间能够起到很好的借鉴作用，本领域技术人员有动机将两者结合实现本发明的技术方案。
答复二次审查意见：
代理人又经过详细研究，意外找到突破点：对比文件1第1230页第4节讨论部分右栏内容记载：“除《中国药典》方法之外，还有多种方法可供参考……如傅崇东等人制备5-ASA（即5-氨基水杨酸）结肠定位给药时控微丸[4]……”，对比文件1引用的参考文献就相当于对比文件2）。那么，由此推测，为何对比文件1并没有直接照其参考文献4直接制备结肠定位给药时控微丸，反而将该种剂型弃之不顾，转而制备结肠定位包衣片，又是何故？ 这样的举动不正与本发明审查意见通知书中指出的对比文件1与对比文件2结合即可制备结肠定位微丸或颗粒给药系统的观点，完全背道而驰？最终以此新的突破点，详细阐述本专利申请的创造性。
结论：
审查员接受本专利申请的创造性意见陈述，顺利授予专利权。
